ATP-dependent运输由人类和老鼠MRP2 / MRP2。他汀类药物

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埃利斯LC, Hawksworth通用,韦弗RJ

ATP-dependent运输由人类和老鼠MRP2 / MRP2。他汀类药物

Toxicol:杂志。2013年269年6月1;(2):187 - 94。doi: 10.1016 / j.taap.2013.03.019。Epub 2013 4月2。

PubMed ID

23562342 (在PubMed

]

文摘

protein-2相关的多药耐药性,MRP2(人类),MRP2(老鼠)是一个流出,负责运输大量的内生和异型生物质化合物包括牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤和carboxydichlorofluorescein (CDF)。本研究旨在描述他汀类药物的运输由人类和老鼠MRP2 / MRP2使用膜和囊泡的准备。所有他汀类药物测试(辛伐他汀、普伐他汀、pitavastatin fluvastatin,阿托伐他汀、洛伐他汀和普伐)刺激vanadate-sensitive atp酶活性在人类或鼠MRP2 / MRP2膜表达,这表明他汀类药物都是人类和老鼠MRP2 / MRP2的基质。所有他汀类药物的底物亲和力(公里)MRP2 / MRP2相当亲油性,没有相关性(logD7.0)和公里被。所有他汀类药物抑制荧光Mrp2衬底的摄取,CDF实验组的妈妈(1)囊泡表达人或鼠Mrp2 / Mrp2相似的IC50值。山斜坡方程抑制数据的拟合,给了希尔系数(h)大于1,表明运输涉及多个结合位点抑制剂MPR2 Mrp2。我们得出这样的结论:他汀类药物被人类和老鼠MRP2运输/ MRP2类似的亲和力。他汀类药物也显示与其他底物竞争MRP2 / MRP2和运输,这种运输涉及多个结合位点MRP2 / MRP2蛋白。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Fluvastatin	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
洛伐他汀	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
伐	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	没有	底物	细节