IB Selinexor研究阶段,核出口的First-in-Class抑制剂,在高级耐火材料骨或软组织肉瘤患者。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Gounder MM, z, WD, Salah年代,迪克森马,古普塔AA, Keohan ML,龙HH,德安杰洛SP,贝克,康迪研发M, Nyquist-Schultz K,坦纳L, Erinjeri JP,茉莉花FH,弗里德兰德年代,卡尔森R,昂格尔TJ,圣马丁JR Rashal T,埃利斯J,考夫曼M Shacham年代,施瓦茨GK Abdul Razak基于“增大化现实”技术

IB Selinexor研究阶段,核出口的First-in-Class抑制剂,在高级耐火材料骨或软组织肉瘤患者。

J肿瘤防治杂志。2016年9月10日,34 (26):3166 - 74。doi: 10.1200 / JCO.2016.67.6346。Epub 2016 7月25。

PubMed ID

27458288 (在PubMed

]

文摘

目的:评估药物动力学(PKs),药效学,安全,和功效selinexor,口服核出口的选择性抑制剂化合物,晚期患者的软组织或骨肉瘤与进步的疾病。患者和方法:54个患者接受口服selinexor每周两次(1和3)在三种剂量(30毫克/米(2),50毫克/米(2),或平60毫克的剂量)或连续3周的安排,1周。PK分析在禁食和美联储州(低v高脂肪含量)和使用各种配方的selinexor(片剂,胶囊,或暂停)。治疗前及治疗期间肿瘤活检为药效学变化进行评估。结果:最常见报告的与毒品有关的不良事件(1或2级)恶心、呕吐、厌食、和疲劳,以及与支持性护理管理。常报道3或4级毒性是疲劳,血小板减少,贫血,淋巴细胞减少,白血球减少症。Selinexor明显更好的容忍当管理作为平剂量间歇性的时间表。PK selinexor分析显示临床上微不足道的增加(大约15%到20%)在药物暴露时用的食物。免疫组织化学分析成对肿瘤活检显示增加核肿瘤抑制蛋白的积累,减少细胞增殖,凋亡增加,基质沉积。响应的52例可评价的,没有一个有经验的客观反应RECIST(1.1版本);然而,17例(33%)显示耐用(> / = 4个月)稳定的疾病,包括7名患者(47%)的15名可肉瘤脂肪肉瘤。 CONCLUSION: Selinexor was well tolerated at a 60-mg flat dose on a 3-weeks-on, 1-week-off schedule. There was no clinically meaningful impact of food on PKs. Preliminary evidence of anticancer activity in sarcoma was demonstrated.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Selinexor