人类乳腺癌抗蛋白质:与类固醇药物,激素,饮食致癌2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo (4、5 b)吡啶、西咪替丁和运输。

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瓦格纳博士E, Pavek P,美利奴G, Bolscher E, Novotna M, Jonker JW, Schinkel啊

人类乳腺癌抗蛋白质:与类固醇药物,激素,饮食致癌2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo (4、5 b)吡啶、西咪替丁和运输。

J Exp其他杂志》2005年1月,312 (1):144 - 52。doi: 10.1124 / jpet.104.073916。Epub 2004年9月13日。

PubMed ID

15365089 (在PubMed

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文摘

乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)是一种磷酸腺苷盒式药物流出运输车挤压xenotoxins从细胞,介导耐药,影响许多化合物的药理的行为。研究人类野生型BCRP的交互与类固醇药物,激素,和饮食致癌2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo (4、5 b)吡啶(PhIP),我们人类BCRP的表达,小鼠MEF3.8成纤维细胞系缺乏Mdr1a / 1 b 22和Mrp1和极化上皮MDCKII细胞系。我们表明,PhIP被人类BCRP在MDCKII-BCRP细胞高效运输,为小鼠Bcrp1之前被发现。此外,我们表明,六,九糖皮质激素药物,皮质和地高辛的积累增加米托蒽醌MEF3.8-BCRP细胞系,指示BCRP的抑制。相比之下,醛固酮和熊去氧胆酸对BCRP没有显著影响。四个最有效地逆转糖皮质激素药物(倍氯米松、6 alpha-methylprednisolone、地塞米松、去炎松)和17 beta雌二醇显示显著降低BCRP-mediated transepithelial运输MDCKII-BCRP PhIP的细胞,减少倍氯米松PhIP运输率最高的(从25.0 + / - 1.1到2.7 + / - 0.0)。没有检测内源性类固醇或合成糖皮质激素或地高辛,然而,运输BCRP的基质。我们也确定了H(2)受体拮抗剂药物甲氰咪胍作为人类BCRP的新颖的高效运输衬底和鼠标Bcrp1。生成BCRP-expressing细胞系提供有价值的工具来研究药理学和毒理学交互由BCRP和确定新的BCRP基质。

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药物转运蛋白

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