临床意义的目标XPO1-mediated核出口在多发性骨髓瘤。

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甘地呃,Senapedis W, Baloglu E,昂格尔TJ,沙里河,Vogl D,康奈尔射频

临床意义的目标XPO1-mediated核出口在多发性骨髓瘤。

淋巴瘤骨髓瘤Leuk。2018; 18 (5): 335 - 345。doi: 10.1016 / j.clml.2018.03.003。Epub 2018年3月14日。

PubMed ID
29610030 (在PubMed
]
文摘

多发性骨髓瘤(MM)是浆细胞的恶性肿瘤,通常是慢性和复发是常见的。目前的治疗策略包括组合和序贯治疗皮质类固醇、烷化剂、蛋白酶体抑制剂、免疫调制剂,单克隆抗体。这些药物延长生存但最终成为无效。间1 (XPO1)核出口蛋白质,在MM细胞中过表达,可拆卸的研究表明,XPO1 MM细胞生存至关重要。核出口(sin)的选择性抑制剂化合物是小说,口服生物利用率的特工,专门抑制XPO1。Selinexor(可耐福天津公司- 330)是first-in-human正弦化合物。早期临床试验建立了这个代理的安全性,取得了可喜的疗效结合小剂量地塞米松和其他anti-MM代理。selinexor和地塞米松penta-refractory MM,表明活动(即,MM耐火材料5最活跃anti-MM代理目前用于治疗)。我们回顾了分子上的可用数据的影响XPO1抑制在毫米。我们也回顾了相关的早期阶段临床数据与正弦化合物和讨论管理策略与使用selinexor常见毒性。

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