临床前和临床药理学的伐,一个新的3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a还原酶抑制剂。

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-麦克塔加特F, Buckett L,戴维森R, Holdgate G,麦考密克,施耐克D,史密斯G,沃里克M

临床前和临床药理学的伐,一个新的3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a还原酶抑制剂。

心功能杂志。2001年3月8日,87 (5):28 b-32b。

PubMed ID

11256847 (在PubMed

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文摘

伐(原名ZD4522)是一种新的3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a(β)还原酶抑制剂(他汀类药物)明显的药理特性。与大多数其他他汀类药物相比,它相对亲水,类似于普伐他汀在这方面。伐已被证明是一种比较有效的抑制剂β-还原酶活性的纯化制备催化域的人类酶,以及在老鼠和人类肝微粒体。在鼠肝细胞,发现伐效能作为胆固醇合成的抑制剂显著高于5其他他汀类药物。伐大约是1000倍比鼠成纤维细胞在大鼠肝细胞更有效。采取进一步的研究在大鼠肝细胞表明普伐到这些细胞的高亲和性主动吸收过程。伐也被选择性地在大鼠肝静脉后管理。有力而持久的β-还原酶抑制活性已经证明口服后大鼠和狗。药代动力学研究在人类使用口服剂量的5到80毫克显示最大血浆浓度曲线和地区大约线性剂量。终端半衰期大约是20个小时。 Studies with human hepatic microsomes and human hepatocytes have suggested little or no metabolism via the cytochrome P-450 3A4 isoenzyme. On the basis of these observations, it is suggested that rosuvastatin has the potential to exert a profound effect on atherogenic lipoproteins.

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