抗癌的导数丁酸(Pivalyloxymethyl丁酸)特别是增强阿霉素的细胞毒性和道诺霉素通过抑制微粒体糖苷的活动。

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Niitsu N, Kasukabe T, Yokoyama Okabe-Kado J, Yamamoto-Yamaguchi Y, Y laowai M,本间

抗癌的导数丁酸(Pivalyloxymethyl丁酸)特别是增强阿霉素的细胞毒性和道诺霉素通过抑制微粒体糖苷的活动。

摩尔杂志。2000年7月,58 (1):27-36。

PubMed ID
10860924 (在PubMed
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文摘

Pivalyloxymethyl丁酸(AN9)是一种抗癌丁酸的导数。在这项研究中,阿霉素(DXR)和AN9协同抑制淋巴瘤,肺癌细胞的生长,而没有AN9之间的协同作用和抗代谢物。AN9并不影响DXR的细胞内吸收。在蒽环霉素及其衍生物中,协同效应是突出与daunosamine基化合物,表明AN9可能影响这些化合物的分解代谢。从AN9-treated DXR的提取细胞的退化是远远低于从未经处理的细胞。AN9没有直接抑制酶活性而抑制酶的表达。关于药物resistance-related基因的表达,治疗和AN9-treated细胞没有明显区别。然而,AN9 NADPH-cytochrome P450还原酶水平显著理气和DT-diaphorase mRNA DXR的存在但不是黄嘌呤氧化酶mRNA水平。蒽环霉素的敏感性的增强与mRNA表达的抑制密切相关。

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药物
药物酶
药物 生物 药理作用 行动
阿霉素 NAD (P) H脱氢酶(醌)1 蛋白质 人类
没有
底物
细节
阿霉素 黄嘌呤脱氢酶和氧化酶 蛋白质 人类
没有
底物
细节
药物反应
反应
细节