卡马西平对表达的影响UDP-glucuronosyltransferase 1 a6和a7在老鼠大脑。

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Y, Asai Y, Sakakibara Nadai M, Katoh M

卡马西平对表达的影响UDP-glucuronosyltransferase 1 a6和a7在老鼠大脑。

药物金属底座Pharmacokinet。2017年12月,32 (6):286 - 292。doi: 10.1016 / j.dmpk.2017.09.002。Epub 2017 10月5。

PubMed ID

29158009 (在PubMed

]

文摘

因为UDP-glucuronosyltransferase (Ugt) 1 a6和Ugt1a7老鼠大脑中高度表达,Ugt1a6和Ugt1a7表达的变化可能会影响大脑的药物和内源性化合物的药物动力学。本研究旨在阐明卡马西平(卡马西平)的影响,一个典型的UGT诱导物,Ugt1a6在老鼠大脑和Ugt1a7表达。Sprague-Dawley老鼠与卡马西平治疗腹腔内7 d(100毫克/公斤/天)。Ugt1a6卡马西平和Ugt1a7信使rna诱导的小脑、梨状皮质和海马体(Ugt1a6: 3.1、2.4和1.9倍,分别Ugt1a7: 2.3, 1.6,和3.1倍,分别);5 -羟色胺glucuronidation由Ugt1a6催化,也增加了2.8 - 1.7,和这些地区的1.8倍。本构的核易位雄烷受体在小脑和梨状皮层增加1.4倍,表明大脑Ugt1a6和Ugt1a7可能通过本构雄烷受体诱导。然而,孕烷X受体和核因子红细胞两个相关因子2没有感应中扮演决定性的角色。组蛋白H3赖氨酸乙酰化作用,H3赖氨酸4 pan-methylation, H3赖氨酸9 mono-methylation可能不是所需的归纳。这项研究澄清,卡马西平Ugt1a6和Ugt1a7在大脑的影响。

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药物酶

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