不可逆的封锁sigma 1受体氟哌啶醇及其代谢产物在豚鼠大脑和SH-SY5Y人类神经母细胞瘤细胞。

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Cobos EJ,值得E, Baeyens JM

不可逆的封锁sigma 1受体氟哌啶醇及其代谢产物在豚鼠大脑和SH-SY5Y人类神经母细胞瘤细胞。

J Neurochem。2007年8月,102(3):812 - 25所示。doi: 10.1111 / j.1471-4159.2007.04533.x。Epub 2007 4月10。

PubMed ID

17419803 (在PubMed

]

文摘

我们评估氟哌啶醇的作用(HP)及其代谢物((3)H)(+)镇痛新绑定σ(1)受体在SH-SY5Y人类神经母细胞瘤细胞和几内亚猪脑P (1), P(2)和(3)亚细胞分数。三天后一个ip注入豚鼠的惠普(但不是其他σ(1)拮抗剂或(-)舒必利),((3)H)(+)镇痛新绑定到大脑膜显著降低。复苏的σ(1)受体密度HP-induced后稳态失活需要超过30天。HP-metabolite II(减少了惠普,4 - (4-chlorophenyl) - alpha (4-fluorophenyl) 4-hydroxy-1-piperidinebutanol),但不是HP-metabolite我(4 - (4-chlorophenyl) 4-hydroxypiperidine),不可逆转地封锁了σ(1)受体在几内亚猪脑匀浆和P(2)分数体外。我们发现类似的结果在SH-SY5Y细胞,这表明这个过程也可以发生在人类身上。惠普不可逆转地灭活σ(1)受体孵化时脑匀浆和SH-SY5Y细胞,但当孵化与P(2)部分膜,这表明惠普代谢灭活σ(1)受体。甲萘醌,酮还原酶抑制剂的活动导致的生产HP-metabolite II,完全阻止HP-inducedσ(1)受体的失活脑匀浆。这些结果表明,惠普可能不可逆转地灭活σ(1)受体在豚鼠和人类细胞,可能后新陈代谢降低惠普。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟哌啶醇	σ为靶标细胞内受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节