doxazosin在人的新陈代谢和动力学,老鼠,老鼠和狗。

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Kaye B, Cussans新泽西,福克纳JK•哒,里德莱托

doxazosin在人的新陈代谢和动力学,老鼠,老鼠和狗。

Br中国新药杂志。1986;21增刊1:19S-25S。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1986.tb02849.x。

PubMed ID

2939865 (在PubMed

]

文摘

代谢的命运doxazosin被调查人,老鼠,老鼠和狗使用14 c-labelled化合物。生物利用度和药代动力学的研究也进行nonlabelled药物,使用特定h.p.l.c.方法。口服和静脉注射后管理,消除与毒品有关的化合物的主要途径是通过粪便为所有物种的研究。比较口服给药和静脉注射的数据显示,doxazosin完全专注于人,老鼠和老鼠和狗比较好吸收。广泛代谢药物,如只有5%的剂量是排泄不变的人。beplayapp代谢在人主要包括6 - 7 O-demethylation和6和7的羟基化。这些和一些小产品常见的老鼠,老鼠和狗的人。血浆蛋白结合高在所有物种的研究,从大鼠98.3%人类患者的95.3%。口服生物利用度是60%的狗和大约50%的老鼠,这类似于在治疗剂量时的63%的价值。意思是等离子体间隙值13毫升最低为1公斤(狗),30毫升最低为1公斤(老鼠)和1.2毫升最低为1公斤(人体)。 Mean plasma half-life values were 5 h in dogs and 1.2 h in rats: a value of 9 h was reported for human volunteers (cf. 2.5 h for prazosin). The long plasma half-life of doxazosin provides the basis for once-daily dosing.

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药物

Doxazosin