Doxazosin凋亡的细胞表达hERG K +通道。

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托马斯•D Bloehs R, Koschny R,菲克E,图片J, Kiehn J, Schlomer K, Gierten J, Kathofer年代,Zitron E,朔尔茨EP, Kiesecker C, Katus哈,卡乐CA

Doxazosin凋亡的细胞表达hERG K +通道。

579年1月28日,J杂志。2008欧元(1 - 3):98 - 103。doi: 10.1016 / j.ejphar.2007.10.051。Epub 2007年12月4。

PubMed ID
18054910 (在PubMed
]
文摘

抗高血压药物doxazosin与风险增加有关充血性心力衰竭和心肌细胞凋亡。人类ether-a-go-go-related基因(hERG) K(+)频道,以前是被doxazosin在治疗浓度相关,代表质膜受体的抗高血压药物。阐明分子依据doxazosin-associated pro-apoptotic效应,研究了细胞死亡在人类胚胎肾细胞使用三个独立的细胞凋亡检测。Doxazosin专门诱导细胞凋亡在hERG-expressing HEK细胞,而untransfected对照组与抗高血压药治疗不敏感。出现了一个意想不到的生物机制:绑定doxazosin其小说的膜受体,hERG,引发细胞凋亡,可能代表了一个更广泛的药物引起的心力衰竭的病理生理机制。

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药物
药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Doxazosin HERG人类心脏K +通道(蛋白质组) 蛋白质组 人类
未知的
抑制剂
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