二甲双胍运输新克隆proton-stimulated有机阳离子转运蛋白(质膜单胺转运体)表达在人类肠道。

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王夏周M, L, J

二甲双胍运输新克隆proton-stimulated有机阳离子转运蛋白(质膜单胺转运体)表达在人类肠道。

药物金属底座Dispos。2007年10月,35 (10):1956 - 62。Epub 2007年6月28日。

PubMed ID

17600084 (在PubMed

]

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二甲双胍是一种广泛使用的口服降糖药治疗II型糖尿病的药物。二甲双胍的肠道吸收剂量依赖性,涉及到一个活跃的、饱和吸收的过程。二甲双胍已被证明是经由人类的有机阳离子转运蛋白1和2 (hOCT1-2)。我们最近克隆和表征小说proton-activated有机阳离子转运体、质膜单胺转运体(PMAT)。我们之前显示PMAT传输许多经典有机阳离子(例如,单胺神经递质,1-methyl-4-phenylpyridinium) pH-dependent方式及其mRNA表达多个人体组织。本研究的目的是调查是否二甲双胍是一种基质PMAT以及是否PMAT肠道吸收的二甲双胍中扮演了重要的角色。人类PMAT使用Madin-Darby犬肾细胞稳定表达,我们表明,二甲双胍由PMAT贪婪地运输,还带有明显的亲和力(K (m) = 1.32毫米)hOCT1-2可比那些报道。有趣的是,concentration-velocity PMAT-mediated二甲双胍的吸收是s形,希尔系数为2.64。PMAT-mediated二甲双胍运输是由酸性pH值,极大地刺激了吸收速率在pH值6.6 pH值约4倍高于7.4。使用针对PMAT的多克隆抗体,我们表明,PMAT蛋白质(58 kDa)可以表达人类小肠和集中在粘膜上皮细胞层的技巧。 Taken together, our results suggest that PMAT transports metformin, is expressed in human intestine, and may play a role in the intestinal absorption of metformin and possibly other cationic drugs.

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