功能参与多种药物resistance-associated蛋白4 (MRP4 / ABCC4)肾消除的抗病毒药物阿德福韦和替诺福韦。

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Imaoka T, Kusuhara H,足立M, Schuetz JD,竹内K, Sugiyama Y

功能参与多种药物resistance-associated蛋白4 (MRP4 / ABCC4)肾消除的抗病毒药物阿德福韦和替诺福韦。

摩尔杂志。2007年2月,71(2):619 - 27所示。Epub 2006年11月16日。

PubMed ID

17110501 (在PubMed

]

文摘

无环核苷为原料(cidofovir,阿德福韦和替诺福韦)被淘汰主要进入尿液,和肾功能衰竭是他们dose-limiting毒性,尤其是阿德福韦和cidofovir。在这项研究中,我们调查了参与多药性resistance-associated蛋白(MRP) 4 (ABCC4)腔的肾脏排出。ATP-dependent吸收阿德福韦和替诺福韦,但观察cidofovir不仅表达MRP4膜囊泡。阿德福韦和替诺福韦的ATP-dependent吸收MRP4不饱和在1毫米。阿德福韦的ATP-dependent吸收膜囊泡表达MRP4 osmotic-sensitive。没有ATP-dependent吸收剂在膜囊泡蛋白表达人类MRP2或乳腺癌的阻力。这些核苷酸类似物被持续静脉输注给小鼠血浆、尿液、组织浓度测定。肾脏积累的阿德福韦和替诺福韦也显著大于Mrp4基因敲除小鼠(130年与66年和191年与87年pmol / g组织,分别);因此,肾导管流出间隙估计是37个和46%,分别控制。mono的分数没有区别——肾脏和diphosphorylated形式的阿德福韦Mrp4与野生型基因敲除小鼠。在老鼠身上,cidofovir也消除了通过尿液的管状分泌以及肾小球滤过。 There was no change in the kinetic parameters of cidofovir in Mrp4 knockout mice. Our results suggest that MRP4 is involved in the luminal efflux of both adefovir and tenofovir, but it makes only a limited contribution to the urinary excretion of cidofovir.

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