cation-pi交互之间的细胞外茶和钾离子通道的芳香残渣。

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埃亨CA,伊斯特伍德,莱斯特哈,多尔蒂哒,角R

cation-pi交互之间的细胞外茶和钾离子通道的芳香残渣。

J创杂志。2006年12月,128 (6):649 - 57。

PubMed ID

17130518 (在PubMed

]

文摘

浅水阻滞剂如四乙铵(茶)有着悠久的历史作为探针离子通道的渗透途径。由细胞外高亲和力封锁茶需要一种芳香族氨基酸的存在位置,坐在外部渗透通道的入口在真核电压门控钾通道(剩余449瓶)。我们调查是否cation-pi互动茶和这样一个芳香残留导致茶块使用体内胡说抑制方法将一系列日益氟化的板式换热器侧链在449位置。氟化,这是众所周知的,减少cation-pi绑定一个芳环的能力,逐步增加的抑制常数K (i)茶瓶。增加更大的K (i)观察当苯环取代了Phe449 nonaromatic环己烷。这些结果支持一个强大的茶块cation-pi组件。数据提供实证依据选择振动器模型,基于两类细菌构成妨碍频道所有参加KcsA报道晶体结构,显示残渣Tyr82与cation-pi取向兼容或不兼容的机制。我们建议,芳香残留在瓶这个职位是cation-pi面向积极的交互渗透的途径。这个选择支持高水平从头开始计算的预测法的修改对茶结合能的影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
四乙铵	构成妨碍pH-gated钾通道所有参加KcsA	蛋白质	链霉菌属lividans	未知的	抑制剂	细节