激活和块鼠标muscle-type烟碱受体四乙铵。

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施泰因巴赫是G JH

激活和块鼠标muscle-type烟碱受体四乙铵。

杂志。2003年8月15日,551 (Pt (1): 155 - 68。Epub 2003年6月24日。

PubMed ID

12824448 (在PubMed

]

文摘

我们已经研究了老鼠的肌肉的激活和抑制成人型烟碱乙酰胆碱受体通过四乙铵(茶)和相关的季铵衍生品。数据显示,茶是一种弱烟碱受体的激动剂。没有观察到单通道集群浓度高达5毫米茶或突变的存在中选择性地增加受体的功效。当coapplied 1毫米carbamylcholine (CCh),茶的有效降低开盘价证明它作为一个竞争对手CCh-mediated激活。动力学分析CCh和茶允许电流引起的估计的受体亲和力茶约1毫米,而上限10 s - 1可以被设置为野生型开槽速率常数受体激活茶。beplayapp在毫克分子浓度、茶抑制烟碱受体压低单通道电流的振幅。2 - 3毫米,有IC50的影响取决于实验的条件,就像一个标准的浅水块。然而,减少信道振幅并不伴随着意味着破裂时间的增加,表明线性浅水阻塞机制并不适用。在学习其他烟碱受体配体块的发现CCh块,tetramethylammonium顺序和phenyltrimethylammonium可以占的阻塞机制在块methyltriethylammonium, ethyltrimethylammonium或胆碱是符合这样一个机制。受体的机制被茶可以关闭将占实验结果。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
四乙铵	神经乙酰胆碱受体亚基alpha-9	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂 抑制剂	细节