四乙铵封锁apamin-sensitive和麻木不仁的游离钙(+)在垂体细胞激活K +通道线。

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朗DG,里奇正义与发展党

四乙铵封锁apamin-sensitive和麻木不仁的游离钙(+)在垂体细胞激活K +通道线。

杂志。1990年6月,425:117-32。

PubMed ID

1698974 (在PubMed

]

文摘

1。两种类型的药物敏感性和生理贡献游离钙(+)激活K +通道(BK和SK) GH3细胞外部检查,全细胞膜片箝技术和cell-attached模式。2。BK通道(250 - 300 pS 150年对称mM-K +)在外部补丁被外部(茶)和50 nM-charybdotoxin四乙铵(CTX),但没有被apamin。3所示。SK通道(9-14 pS 150年对称mM-K +)在外部补丁被外部茶apamin,但没有被50 nM-CTX。4所示。离解常数(Kd)茶块SK渠道(3.1 + / - 0.37毫米)十二倍大于BK通道的Kd (260 + / - 21 microM)。茶封锁的通道并不是强烈依赖于电压:对于渠道茶结合位点感觉不到20%的膜电场。5。 Application of blockers of the BK channels (1 mM-TEA and 50 nM-CTX) to whole cells under current clamp prolonged action potential duration; whereas application of apamin, a selective blocker of the SK channel, inhibited a slowly decaying after-hyperpolarization and had little effect on action potential duration. Apamin also increased the firing rate in 30% of the spontaneously pacing cells. 6. It is suggested that BK channels contribute to action potential repolarization: whereas SK channels contribute to the regulation of action potential firing rate.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
四乙铵	Calcium-activated钾离子通道亚基alpha -	蛋白质	鼠标	未知的	抑制剂	细节