药物和胆汁酸转运蛋白在伐肝摄取:函数,表达式,药物基因学。

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Ho RH Tirona RG, Leake BF,格莱泽H,李W, Lemke CJ,王Y,金RB

药物和胆汁酸转运蛋白在伐肝摄取:函数,表达式,药物基因学。

胃肠病学。2006年5月,130 (6):1793 - 806。Epub 2006年3月6日。

PubMed ID

16697742 (在PubMed

]

文摘

背景与目的:3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶A还原酶(β)抑制剂,或他汀类药物,目标肝β-和已被证实的好处在预防冠心病。伐是一种有效的他汀类药物肝选择性和缺乏重要的新陈代谢。我们评估的程度和相关性肝伐吸收转运蛋白。方法:通过转运蛋白参与伐吸收不同的多个人类和老鼠的吸收转运蛋白的表达。人类多肽运输有机阴离子(OATP) 1 b1和sodium-dependent牛磺胆酸盐协同转运多肽(NTCP)等位基因变异也被评估。OATP的表达和NTCP信使RNA和蛋白质从银行确定的人类肝脏样本。结果:多种OATP的家庭成员,包括1 b1, 1 b3, 2 b1,和1 a2伐运输的能力。OATP1B1自然产生的多态性,包括* 5 * 9,和* 18 * 15日与深刻的活动对伐。有趣的是,主要的人类肝脏胆汁酸转运吸收NTCP,但也不是老鼠NTCP,运送伐。人类肝细胞研究表明NTCP仅占大约35%的普伐吸收。 Remarkably, NTCP*2, a variant known to have a near complete loss of function for bile acids, exhibited a profound gain of function for rosuvastatin. Quantitative messenger RNA analysis revealed marked intersubject variability in expression of OATPs and NTCP. CONCLUSIONS: Multiple transporters mediate the overall hepatic uptake of rosuvastatin, and NTCP may be a heretofore unrecognized transporter important to the disposition of rosuvastatin and possibly other drugs/statins in clinical use. Accordingly, transporter expression and polymorphisms may be key determinants of intersubject variability in response to statin therapy in general.

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药物

伐

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
伐	胱氨酸/谷氨酸转运体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
伐	钠/胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
伐	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
伐	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
伐	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节