药物动力学、安全性和耐受性的单个和多个剂量Relebactam, beta-Lactamase抑制剂,结合Imipenem Cilastatin在健康的参与者。

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Rhee如Rizk ML,考尔德N, Nefliu M,沃灵顿SJ,施瓦兹女士,曼京E, Boundy K, Bhagunde P, Colon-Gonzalez F,障碍物P,刘Y, Butterton JR

药物动力学、安全性和耐受性的单个和多个剂量Relebactam, beta-Lactamase抑制剂,结合Imipenem Cilastatin在健康的参与者。

Antimicrob代理Chemother。2018年8月27日,62 (9)。pii: AAC.00280-18。doi: 10.1128 / AAC.00280-18。打印2018年9月。

PubMed ID

29914955 (在PubMed

]

文摘

Relebactam是小说类和C beta-lactamase抑制剂,正在开发结合imipenem-cilastatin治疗严重感染的革兰氏阴性细菌。在这里,我们报告两个阶段1随机、双盲、安慰剂对照药物动力学,安全,和耐受性的研究relebactam管理有或没有imipenem-cilastatin健康参与者:(i)单剂量1150毫克(25)和multiple-dose(50 - 625毫克每6 h [q6h] 7到14天)升级研究男性和(2)单剂量(125毫克)的一项研究,妇女和老年人。以下单或multiple-dose静脉管理超过30分钟,等离子体relebactam biexponentially浓度下降,与终端半衰期(t1/2)从1.35到1.85 h独立的剂量。dose-proportional方式暴露增加剂量范围。男人和女人之间没有临床显著差异在药物动力学,或成年和老年参与者之间,观察。尿动力学研究表明,尿排泄的主要途径是relebactam消除。没有relebactam药物之间相互作用和imipenem-cilastatin观察,观察relebactam t1/2值,imipenem,和cilastatin可比,因此支持共同服用。Relebactam管理单独或结合imipenem-cilastatin很容忍在剂量范围研究。没有严重不良事件或死亡的报道。药动学特征和良好的安全业绩支持q6h剂量relebactam imipenem-cilastatin在临床治疗试验。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Relebactam