N-methylnicotinamide是评估的内生探针药物之间的相互作用涉及多种药物和毒素铝型材(MATE1和MATE2-K)。

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Ito年代,Kusuhara H, Kumagai Y, Y本森山,井上K,近藤T, Nakayama H, Horita年代,田边K,汤H, Sugiyama Y

N-methylnicotinamide是评估的内生探针药物之间的相互作用涉及多种药物和毒素铝型材(MATE1和MATE2-K)。

中国新药杂志。2012年11月,92 (5):635 - 41。doi: 10.1038 / clpt.2012.138。Epub 2012 10月10。

PubMed ID

23047651 (在PubMed

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文摘

耐多药和毒素挤压1 (MATE1)和MATE2-K H(+) /有机阳离子交换剂调节阳离子药物流出的尿液。N-methylnicotinamide (NMN能否)被发现的内源性底物MATE1(米氏常数(K (m)) 301 + / - 18 micromol / l)和MATE2-K (K (m) 422 + / - 63 micromol / l)基底以及大量涌入,有机阳离子转运蛋白2 (K (m) 318 + / - 29 micromol / l)。强有力的伴侣抑制剂,乙嘧啶,竞争性抑制的吸收MATE1和MATE2-K抑制常数(K (i))值83 + / - 15和56 + / - 11 nmol / l,分别。由人类肾脏的NMN能否刷状缘膜囊泡与H(+)梯度饱和(K (m) 360 + / - 55 micromol / l)和完全由乙嘧啶抑制。内源性NMN能否的肾清除率是403 + / - 61在健康男性受试者,并显著减少到119 + / - 16毫升/分钟/公斤的口服剂量乙嘧啶(50毫克)。这些结果支持NMN能否作为一个内生的效用体内探针调查MATE1和MATE2-K人类。

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药物转运蛋白

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