鉴别醛氧化酶的烟碱类杀虫剂硝基还原酶。

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迪克·RA Kanne DB, Casida我

鉴别醛氧化酶的烟碱类杀虫剂硝基还原酶。

化学Res Toxicol。2005年2月,18(2):317 - 23所示。

PubMed ID

15720138 (在PubMed

]

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典型的烟碱类杀虫剂杀虫剂吡虫啉(IMI),全球用于农作物保护和跳蚤控制宠物。它既是氧化代谢的细胞色素P450酶和减少硝基胍一半由未知胞质”烟碱类杀虫剂硝基还原酶”,这次调查的主题。检测到两个主要代谢产物在孵化的IMI兔肝胞液:的亚硝基胍(IMI-NO)和氨基胍(IMI-NH2)。三行证据识别molybdo-flavoenzyme醛氧化酶(AOX, EC 1.2.3.1)作为烟碱类杀虫剂硝基还原酶。首先,经典AOX电子供体基质(苯甲醛、2-hydroxypyrimidine N-methylnicotinamide)显著增加IMI代谢物的生成率。别嘌呤醇和敌草快也有效的电子给体,而NADPH和黄嘌呤。第二,AOX抑制剂(氰化钾、甲萘醌和异丙嗪)抑制代谢物形成当N-methylnicotinamide利用作为电子供体。没有新增的电子供体,兔肝细胞溶质减少IMI只IMI-NO速度缓慢。这种减少也被氰化钾、甲萘醌,异丙嗪,以及额外的AOX抑制剂,西咪替丁和氯丙嗪。最后,IMI nitroreduction AOX对有氧气氛很敏感,但是在一个小得多的程度上比细胞色素P450 2 d6。 Large species differences are observed in the IMI nitroreductive activity of liver cytosol. While rabbit and monkey (Cynomolgus) give the highest levels of total metabolite formation, human, mouse, cow, and rat also metabolize IMI rapidly. In contrast, dog, cat, and chicken liver cytosols do not reduce IMI at appreciable rates. AOX, as a neonicotinoid nitroreductase, may limit the persistence of IMI, and possibly other neonicotinoids, in mammals.

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