最近的进步的合理设计和优化抗菌药物。

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琼斯JA,幡状云公斤,Gumina G, Hevener客

最近的进步的合理设计和优化抗菌药物。

Medchemcomm。2016年9月1;7 (9):1694 - 1715。doi: 10.1039 / C6MD00232C。Epub 2016年7月7日。

PubMed ID

27642504 (在PubMed

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文摘

本文讨论了新一代抗菌药物使用rational开发,或有针对性的药物设计策略。本文的重点是对小分子化合物设计绕过发展中细菌耐药性,提高活动的抗菌谱,和/或优化其他属性,包括物理化学和动力学特性。代理讨论影响已知抗菌目标,如细菌核糖体,核酸结合蛋白,参与细胞壁生物合成和蛋白质;小说以及一些影响细菌的目标没有目前的销售代理。代理的讨论主要集中在采用合理的设计策略和合成药物化学和基于结构的设计技术利用科学家参与的发现,包括配位体等方法,基于结构的策略,结构与活性关系(SAR)扩张战略,和新颖的有机化学合成方法。因此,讨论仅限于小分子疗法,已经证实大分子目标和抗菌药物包括只有一小部分的最近批准或在后期临床试验。抗菌药物选择最近批准使用在美国或欧洲市场取得了可喜的成果在美国2期或3期临床试验:

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