人类的细胞色素P450酶氧化的选择性氯化苯。

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博JJ,研究B,狼CR,范Bladeren PJ

人类的细胞色素P450酶氧化的选择性氯化苯。

Toxicol:杂志。1995;132 (1):44-52。

PubMed ID

7747284 (在PubMed

]

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4-dichlorobenzene 1 2-Dichlorobenzene 1, 1, 2, 4-trichlorobenzene, 1, 2, 3, 5-tetrachlorobenzene,和五氯苯孵化与微粒体来源于细胞系表达人类CYP1A1、CYP1A2, CYP2D6 CYP3A4, CYP2E1,或。酚类代谢产物的形成是由气相色谱分析表明,CYP2E1拥有最高的活动对所有氯化苯。此外,CYP1A1和CYP1A2显示相对较高的酶的活动向低氯化苯(1 2-dichlorobenzene 1 4-dichlorobenzene 1, 2, 4-trichlorobenzene)和CYP3A4向更高的氯化苯(1、2、3、5-tetrachlorobenzene五氯苯)。CYP2D6只显示低或无法探测活动对氯苯调查。CYP2E1的活动之间的比例和CYP3A4的氧化氯化苯降低从150年(2-dichlorobenzene)到1.8(五氯苯)。为了估计的相对贡献在肝CYP2E1代谢的2-dichlorobenzene和1,2,4-trichlorobenzene体外,这些化合物的氧化率由22个人类肝脏微粒体的准备与活动向特定基质CYP2E1, CYP3A, CYP1A。获得的结果的结果支持单一人类P450酶。CYP2E1是主要的,如果不是唯一的,酶参与的形成2,3-dichlorophenol, 3, 4-dichlorophenol, 2, 3, 5-trichlorophenol, 2, 3, 4-trichlorophenol,虽然CYP3A4负责的形成2,3,6-trichlorophenol。形成的主要代谢物从1、2,4-trichlorobenzene (2、4、5-trichlorophenol)与CYP2E1和CYP3A活性。由于活动的减少比例CYP2E1和CYP3A4之间对氯化苯的氧化,得出CYP2E1的作用对氯化苯随氯原子数量的增加而减小。 The relative amount of CYP3A4 present then becomes an important determinant for metabolism.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
1,2-dichlorobenzene	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
二氯代苯	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节