识别人类细胞色素P450酶参与青蒿素的体外代谢。

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Svensson我们,阿什顿M

识别人类细胞色素P450酶参与青蒿素的体外代谢。

Br中国新药杂志。1999年10月,48 (4):528 - 35。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1999.00044.x。

PubMed ID

10583023 (在PubMed

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文摘

目的:该研究旨在识别特定的人类细胞色素P450 (CYP450)酶参与代谢的青蒿素。方法:微粒体从人类B-lymphoblastoid细胞系转化与个别CYP450互补研究青蒿素代谢的能力。对青蒿素的影响在人肝微粒体代谢化学抑制剂选择性个人形式的CYP450调查。个别CYP450同功酶的相对贡献对青蒿素在人类肝微粒体中的代谢评估树型回归模型的青蒿素消失率和特定CYP450活动。结果:CYP2B6参与青蒿素代谢被CYP2B6重组演示了青蒿素的代谢,抑制青蒿素消失在人肝微粒体orphenadrine(76%)和主要包含CYP2B6树型回归模型。重组CYP3A4催化地胜任代谢青蒿素,尽管CYP2B6重组率为10%。树型回归模型建议CYP3A4的重要性在较低的个体CYP2B6表达式。虽然青蒿素酮康唑抑制人类肝微粒体代谢46%,孵化与酮康唑一起orphenadrine相比不增加青蒿素代谢的抑制orphenadrine孤单。Troleandomycin未能抑制青蒿素代谢。青蒿素代谢的速率在体内CYP2A6基因表现重组15%的CYP2B6重组。 The inhibition of artemisinin metabolism in human liver microsomes by 8-methoxypsoralen (a CYP2A6 inhibitor) was 82% but CYP2A6 activity was not included in the regression tree. CONCLUSIONS: Artemisinin metabolism in human liver microsomes is mediated primarily by CYP2B6 with probable secondary contribution of CYP3A4 in individuals with low CYP2B6 expression. The contribution of CYP2A6 to artemisinin metabolism is likely of minor importance.

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药物酶

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