期间细胞色素p - 450 2 e1 (CYP2E1)抑制和功能估计CYP2E1酶半衰期单剂戒酒硫后政府在人类身上。

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金刚砂毫克,朱贝尔C, Thummel KE, Kharasch ED

期间细胞色素p - 450 2 e1 (CYP2E1)抑制和功能估计CYP2E1酶半衰期单剂戒酒硫后政府在人类身上。

J Exp其他杂志》1999年10月,291 (1):213 - 9。

PubMed ID

10490907 (在PubMed

]

文摘

戒酒硫(DSF)是一个系统,抑制细胞色素p - 450 2 e1 (CYP2E1),导致丧失CYP2E1蛋白质和活动,这可能是有用的在预防CYP2E1-mediated异型生物质毒性。期间抑制单个DSF剂量后,然而,未知。这个调查的目的是确定这个时间,CYP2E1的形成和降解率,在人类。口服chlorzoxazone (CLZ)被用作CYP2E1的选择性体内探针。健康受试者收到CLZ确定基线CYP2E1活动(CLZ等离子体间隙和6-hydroxychlorzoxazone部分代谢清除)。一周后,DSF(500毫克口服)是在睡觉,第二天早晨CLZ管理和3、6、8、10和DSF后13天。终端DSF代谢物2-thiothiazolidine-4羧酸,还测量了每24小时尿液样本。平均CLZ间隙和6-hydroxychlorzoxazone部分代谢清除第一天拒绝10.2和5.5%的基线值,指示快速而深刻的CYP2E1抑制。CYP2E1活动返回的一半控制3天,和基线值8天。假设零级合成和一阶退化,体内CYP2E1合成率和降解半衰期约为11 + / - 5 nmol / h和50 + / - 19 h,分别。 Significant amounts of 2-thiothiazolidine-4 carboxylic acid were present only on day 1, suggesting that the return of in vivo CYP2E1 activity was not caused by inhibitor washout, but by enzyme resynthesis. Results regarding CYP2E1 disposition may be useful for modeling the effects of CYP2E1 inducers and inhibitors. For prevention of CYP2E1-mediated bioactivation, depending on protoxicant disposition, a second DSF dose might be necessary to completely prevent toxicity.

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