血浆和尿液药物动力学烟酸及其代谢物的延长释放烟酸配方。

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梅农RM,亚当斯MH,冈萨雷斯,托尔伯特DS,列伊JH, Cefali EA

血浆和尿液药物动力学烟酸及其代谢物的延长释放烟酸配方。

Int中国新药杂志。2007;8月45 (8):448 - 54。doi: 10.5414 / cpp45448。

PubMed ID

17725178 (在PubMed

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文摘

目的:描述血浆和尿液药物动力学烟酸及其代谢物在口服2000毫克的延长释放(ER)烟酸在健康男性志愿者。方法:烟酸ER管理12个健康男性受试者低脂零食。等离子体收集12 h后分析了剂量和烟酸,nicotinuric酸(NUA),烟酰胺(南)和nicotinamide-N-oxide (NNO)。尿液收集了96 h后剂量和分析烟酸及其代谢物,NUA,不结盟运动,NNO, N-methylnicotinamide (MNA)和N-methyl-2-pyridone-5-carboxamide (2 py)。结果:意思是烟酸Cmax和AUC (0-t)值9.3 microg /毫升和26.2 microg x h /毫升,所有分析物的最高测量。烟酸和NUA水平峰值发生在4.6 h(中位数),达峰时间为不结盟运动和NNO分别为8.6和11.1 h,分别。意味着等离子体终端半衰期烟酸(0.9小时)和NUA(1.3小时)是短比南(4.3 h)。尿液复苏的烟酸和代谢物占69.5%的服用剂量;只有3.2%的被排出烟酸。复苏2 py最高(37.9%),其次是MNA(16.0%)和NUA (11.6%)。意思是半衰期为2 py和MNA计算尿分别为12.6和12.8 h,分别。 CONCLUSIONS: Niacin was extensively metabolized following oral administration, and about 70% of the administered dose is recovered in urine in 96 h as niacin, NUA, MNA, NNO, NAM and 2PY. The plasma levels of the parent niacin were higher than its metabolites though only about 3% of the unchanged drug is recovered in urine.

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药物

烟酸