辛伐他汀药物动力学在健康中国受试者及其与CYP2C9的关系,CYP3A5, ABCB1, ABCG2 SLCO1B1多态性。

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周问,阮锆、江B,曾元H, S

辛伐他汀药物动力学在健康中国受试者及其与CYP2C9的关系,CYP3A5, ABCB1, ABCG2 SLCO1B1多态性。

Pharmazie。2013年2月,68 (2):124 - 8。

PubMed ID

23469684 (在PubMed

]

文摘

药代动力学研究辛伐他汀(单剂量口服,40毫克)是在中国17岁健康志愿者进行的。由LC-ESI-MS-MS辛伐他汀的血浆浓度测定方法。辛伐他汀的药代动力学参数与non-compartmental方法派生。种代号为ABCB1的CYP2C9的多态性、CYP3A5(编码P-gp), ABCG2(编码BCRP)和SLCO1B1(编码OATP1B1)是由基础TaqMan化验这些单核苷酸多态性的影响辛伐他汀的药物动力学进行了分析。主要药代动力学参数如下:最高温度1.44 + / - 0.39 h, Cmax 9.83 + / - 2.41 microg x L (1) t1/2 4.85 + / - 1.23 h和AUC (0-infinity) 40.32 + / - 6.82 microg x h L (1)。种代号为ABCB1的效果G2677T / SNP dispostion观察辛伐他汀。t1/2显著差异,但不是Cmax和AUC (0-infinity),观察之间的G / A、G / T、G / G运营商和non-G载体(5.65 + / - 0.50 h vs 4.41 + / - 1.31 h, P < 0.05)。没有明显影响辛伐他汀药物动力学等snp CYP2C9 * 3 (1075 C >), CYP3A5 * 3 g。种代号为ABCB1的6986 G >, C3435T, ABCG2 c。34 g >, ABCG2 c。421 c >, SLCO1B1 c。> 388 G, SLCO1B1 c。521 T > C, SLCO1B1 g。11187 G > A, SLCO1B1 c.571 T > C and SLCO1B1 c.597 C > T. We conclude here that there is a small inter-subject variation in simvastatin pharmacokinetics in healthy Chinese volunteers. P-gp, OATP1 B1 and BCRP seem unlikely to play an important role in the pharmacokinetics of simvastatin. The gene-dose effects of ABCG2 c.421 C > A and CYP3A5*3 g.6986A > G on simvastatin pharmacokinetics are not strong enough in Chinese subjects.

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药物

辛伐他汀