多态CYP3A5基因型的影响在健康受试者单剂量辛伐他汀药物动力学。

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金KA,公园PW,李橙汁,康DK,公园司法院

多态CYP3A5基因型的影响在健康受试者单剂量辛伐他汀药物动力学。

中国新药杂志。2007年1月,47 (1):87 - 93。doi: 10.1177 / 0091270006295063。

PubMed ID

17192506 (在PubMed

]

文摘

辛伐他汀降胆固醇剂,主要由CYP3A4/5代谢。本研究的目的是探讨CYP3A5 * 3基因型对辛伐他汀药物动力学的人类。22岁的男性CYP3A5 * 1 / * 1 (n = 4), CYP3A5 * 1 / * 3 (n = 8),或CYP3A5 * 3 * 3 (n = 10)基因型被录取。每个主题摄入20毫克剂量的辛伐他汀,等离子测定辛伐他汀的浓度给药后12小时。均值(+ / -标准差)血浆浓度时间曲线下面积的辛伐他汀CYP3A5 * 1 / * 1运营商(4.94 x h + / - 2.25 ng / mL)明显低于CYP3A5 * 3 / * 3运营商(16.35 x h + / - 6.37 ng / mL;P = .013 Bonferroni测试)。均值(+ / -标准差)口服间隙也显著不同CYP3A5 * 1 / * 1运营商(4.80 + / - 2.35 L / h)和CYP3A5 * 3 / * 3运营商(1.35 + / - 0.61 L / h;P < . 05,邓恩的测试)。然而,其他药代动力学参数包括血浆浓度峰值和半衰期基因型组之间没有任何区别。这些发现表明,多态CYP3A5基因影响辛伐他汀的性格和为个人间提供了一个合理的解释变异的辛伐他汀的性格。

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药物

辛伐他汀

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
辛伐他汀	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
辛伐他汀	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节