新发现的四环的四氢呋喃衍生物作为潜在的广谱精神代理。

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费尔南德斯J,阿隆索JM,安德烈斯,Cid JM,迪亚兹,Iturrino L,吉尔P, Megens, Sipido VK Trabanco AA

新发现的四环的四氢呋喃衍生物作为潜在的广谱精神代理。

J地中海化学。2005年3月24日,48(6):1709 - 12所示。

PubMed ID

15771415 (在PubMed

]

文摘

一系列的小说四环的四氢呋喃衍生物制备和评估其潜在的精神属性。体外亲和力为多个多巴胺、血清素激活的者,和组胺受体和去甲肾上腺素转运体以及获得的ED(50)值在某些体内化验抗精神病药物,抗焦虑和抗抑郁药物潜在的报道。化合物1 (-)(-)8 d, (+) 8 d被认为是潜在广谱精神代理。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
奥氮平	D(1)多巴胺受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	6.3	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体7	Ki (nM)	48	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	24	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	Alpha-2C肾上腺素能受体	Ki (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	144年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D3受体	Ki (nM)	242年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	435年	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	多巴胺D2受体	Ki (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	多巴胺D3受体	Ki (nM)	4.4	N /一个	N /一个	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	4.3	N /一个	N /一个	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	4.4	N /一个	N /一个	细节
米安色林	5 -羟色胺受体7	Ki (nM)	56	N /一个	N /一个	细节
米安色林	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	4.8	N /一个	N /一个	细节
米安色林	Alpha-2C肾上腺素能受体	Ki (nM)	3.8	N /一个	N /一个	细节
米安色林	多巴胺D2受体	Ki (nM)	2197年	N /一个	N /一个	细节
米安色林	多巴胺D3受体	Ki (nM)	2841年	N /一个	N /一个	细节
米安色林	组胺H1受体	Ki (nM)	1.7	N /一个	N /一个	细节
米氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	69年	N /一个	N /一个	细节
米氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	39	N /一个	N /一个	细节
米氮平	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
米氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	1.6	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	78年	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	多巴胺D3受体	Ki (nM)	43	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节