氟烯醇酶的抑制:晶体结构和热力学。

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秦J,柴G,布鲁尔JM,色鬼啊,Lebioda L

氟烯醇酶的抑制:晶体结构和热力学。

生物化学。2006年1月24日,45 (3):793 - 800。doi: 10.1021 / bi051558s。

PubMed ID

16411755 (在PubMed

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烯醇酶是二聚的metal-activated金属酶使用两种镁离子每单元:强力束缚的构象,离子和催化离子诱导催化es结合的复杂。人类神经enolase-Mg2F2P的晶体结构(i)复杂(磷酸烯醇酶氟/抑制复杂,EFPIC)确定分辨率1.36表明,阴离子的结合有效地模拟催化的中间状态。磷酸离子结合在同一个网站的磷酸基衬底/产品,2-phospho-D-glycerate /磷酸烯醇丙酮酸和诱导催化Mg2 +离子的绑定。一氟离子桥梁结构和催化镁离子,而其他与结构性镁离子和铵基赖氨酸342和赖氨酸393组。这些氟离子位置密切对应的位置羧基氧原子衬底的一部分。与结构变化产生的氟、磷和镁离子结合磷和镁离子引起的那些,我们也决定人类神经元的结构enolase-Mg2P (i)复杂(磷酸烯醇酶抑制复杂,史诗)1.92决议。它显示了封闭在一个亚基构象,开放和半封闭式构象的混合物。EPFIC二聚体本质上是对称的,而史诗二聚体是不对称的。四氟离子的等温滴定量热法数据确认绑定/二聚体,产生了Kb的值7.5 x 10 (5) + / - 1.3 x 10 (5), 1.2 x 10 (5) + / - 0.2 x 10 (5), 8.6 x 10 (4) + / - 1.6 x 10(4)和1.6 x 10 (4) + / - 0.7 x 10 M (1) (4)。不同的绑定常量表示负子单元之间的协调; the asymmetry of EPIC supports such an interpretation.

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