监管UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1 a1孕激素及其对拉贝洛尔的影响消除。

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崔Jeong H, S,陈歌JW, H,费舍尔JH

监管UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1 a1孕激素及其对拉贝洛尔的影响消除。

Xenobiotica。2008年1月,38 (1):62 - 75。doi: 10.1080 / 00498250701744633。

PubMed ID

18098064 (在PubMed

]

文摘

作者最近报道孕妇拉贝洛尔口腔间隙的增加。阐明机制提升口语的间隙,这是推测,女性荷尔蒙,在高浓度的怀孕期间,加强肝脏代谢柳胺苄心定。拉贝洛尔glucuronidation,拉贝洛尔的主要消除途径,以筛选6重组人类ugt (UGT1A1 1 a4 1 a6, 1 a9, 2 b4,和2 b7)的催化能力拉贝洛尔glucuronidation。雌性激素的影响(孕酮、雌二醇、雌三醇或雌酮)启动子活动相关的UDP glucuronosyltransferases使用荧光素酶(UGT)调查记者在HepG2细胞试验。的参与雌激素受体α(ERalpha)和孕烷X受体(PXR)是检查co-transfecting ERalpha——或者PXR-constructs。UGT1A1和UGT2B7被确定为主要的UGT酶生产拉贝洛尔葡糖苷酸(葡糖苷酸微量共轭是由UGT1A9)。UGT1A1启动子的活动包含PXR响应元素被孕激素增强,但不是雌激素,表明PXR-mediated感应UGT1A1启动子活性的孕激素。结果从半定量实时聚合酶链反应(PCR)检测与上面的结果一致。这种效应UGT1A1子活动的孕酮浓度依赖性。启动子的活动UGT2B7没有受到雌激素或孕激素的影响。 The results suggest a potential role for progesterone in regulating labetalol elimination by modulating the expression of UGT1A1, leading to enhanced drug metabolism during pregnancy.

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药物酶

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拉贝洛尔	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
拉贝洛尔	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
拉贝洛尔	UDP-glucuronosyltransferase 2 b7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节