拉贝洛尔:回顾其药理学,药物动力学、临床应用和不良反应。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

麦卡锡EP,布卢姆菲尔德党卫军

拉贝洛尔:回顾其药理学,药物动力学、临床应用和不良反应。

药物治疗。1983 Jul-Aug; 3 (4): 193 - 219。

PubMed ID

6310529 (在PubMed

]

文摘

拉贝洛尔是一个结合α-和beta-adrenoceptor阻断剂口服给药和静脉注射用于治疗高血压。它是一种非选择性拮抗剂beta-adrenoceptors和突触后α1-adrenoceptors的竞争对手。拉贝洛尔更强有力的βα1肾上腺素能受体在人;βα对立的比例是3:1后口服和静脉注射后6.9:1。拉贝洛尔在口服后的人,可以很容易地吸收药物,脂溶性,经历了相当大的肝初步的新陈代谢和绝对生物利用度约为25%。没有活性代谢物,药物的消除半衰期约为6小时。与传统beta-adrenoceptor阻断药物没有内在拟交感神经活动、拉贝洛尔,当给定的强烈,产生降低外周血管阻力和血压心率、心输出量的小改变。然而,像传统的β受体阻断剂,柳胺苄心定可能会影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统和呼吸功能。临床研究表明,拉贝洛尔的降压疗效优于安慰剂和利尿剂治疗,至少是与传统的β-阻断剂甲基多巴、可乐宁和各种各样的肾上腺素能神经阻滞剂。拉贝洛尔管理单独或与一种利尿剂通常是其他抗高血压治疗失败时有效。 Studies have shown that labetalol is effective in the treatment of essential hypertension, renal hypertension, pheochromocytoma, pregnancy hypertension and hypertensive emergencies. In addition, preliminary studies indicate that labetalol may be of value in the management of ischemic heart disease. The most troublesome side effect of labetalol therapy is posture-related dizziness. Other reported side effects of the drug include gastrointestinal disturbances, tiredness, headache, scalp tingling, skin rashes, urinary retention and impotence. Side effects related to the beta-adrenoceptor blocking effect of labetalol, including asthma, heart failure and Raynaud's phenomenon, have been reported in rare instances.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

拉贝洛尔