SLCO1B1多态性明显影响洛伐他汀酸的药物动力学。

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Tornio, Vakkilainen J, Neuvonen M,后方JT, Neuvonen PJ,尼米M

SLCO1B1多态性明显影响洛伐他汀酸的药物动力学。

Pharmacogenet基因组学。2015年8月,25 (8):382 - 7。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000148。

PubMed ID

26020121 (在PubMed

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目的:有机阴离子运输多肽1 b1 (OATP1B1,由SLCO1B1编码基因)是肝,及其遗传变异与药物动力学和肌肉毒性辛伐他汀的风险。我们检查了可能的影响变化SLCO1B1基因洛伐他汀药物动力学的研究未来的基因型面板。参与者和方法:七个健康志愿者与SLCO1B1 * 1 / * 1 b基因型,与SLCO1B1 5 * 5 / * 15 * 15 * 15的基因型,并与SLCO1B1 15 * 1 / * 1基因型(控制)招募了。每个参与者摄取一个40毫克剂量的洛伐他汀。等离子体浓度的洛伐他汀(不活跃的内酯)及其活性代谢物洛伐他汀酸测定24 h。结果:在SLCO1B1 * 5 / * 15 * 15 * 15基因型组,几何平均Cmax和AUC0-24洛伐他汀酸340和相应的值的286% SLCO1B1 * 1 / * 1(参考)基因型组(P < 0.005)。相反,洛伐他汀酸的AUC0-24 SLCO1B1 * 1 / * 1 b基因型组只有68%的参考基因型组(P = 0.03)。没有观察到显著关联SLCO1B1之间基因型和洛伐他汀内酯的药物动力学。结论:SLCO1B1 * 5 / * 15 * 15 * 15基因型明显增加暴露于活跃的洛伐他汀酸,但对洛伐他汀内酯没有显著的影响,类似于对辛伐他汀和辛伐他汀酸的影响。因此,可能在洛伐他汀治疗肌肉毒性的风险增加个人携带SLCO1B1 * 5 * 15个等位基因。b SLCO1B1 * 1 / * 1 b基因型与洛伐他汀酸浓度降低,符合增强肝摄取。

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药物

洛伐他汀

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
洛伐他汀	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节