药代动力学相互作用在健康受试者口服洛伐他汀和维拉帕米:洛伐他汀的22抑制作用。
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崔崔DH,钟JH, JS
药代动力学相互作用在健康受试者口服洛伐他汀和维拉帕米:洛伐他汀的22抑制作用。
欧元中国新药杂志。2010年3月,66 (3):285 - 90。doi: 10.1007 / s00228 - 009 - 0757 - x。Epub 2009年12月12日。
- PubMed ID
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20012601 (在PubMed]
- 文摘
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背景:洛伐他汀是22的抑制剂(P-gp)和代谢的细胞色素P450 (CYP) 3 a4同工酶。异搏定是P-gp和CYP3A4的衬底。因此,洛伐他汀可能可以改变维拉帕米的吸收和代谢。方法:维拉帕米和其代谢物的药代动力学参数,norverapamil,在14个健康男性比较韩国志愿者(年龄22年)曾服用维拉帕米(60毫克)口头存在与否的口服洛伐他汀(20毫克)。实验是一个标准的设计2 x 2交叉模型以随机的顺序。结果:维拉帕米的药代动力学参数被合并施打洛伐他汀显著改变比控制。血浆浓度时间曲线下的面积(AUC (0-infinity))和维拉帕米的血浆浓度峰值显著增加了32.1%和62.8,分别。因此,维拉帕米的相对生物利用度也明显增加(76.5%)。norverapamil (AUC (0-infinity))和终端半衰期与洛伐他汀共同服用维拉帕米没有显著改变。metabolite-parent比率显著降低(29.2%)在洛伐他汀的存在。 CONCLUSION: Lovastatin increased the absorption of verapamil by inhibiting P-gp and inhibited the first-pass metabolism of verapamil by inhibiting CYP3A4 in the intestine and/or liver in humans.