丁基芬太尼在新鲜人肝细胞中的代谢:真实代谢物标准的化学合成。
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金森T，岩田YT, Segawa H，山室T，栗山K，辻川K，井上H
丁基芬太尼在新鲜人肝细胞中的代谢:真实代谢物标准的化学合成。
生物医药通报，2019;42(4):623-630。doi: 10.1248 / bpb.b18 - 00765。
- PubMed ID
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30930421 (PubMed视图］
- 摘要
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丁基芬太尼，一种新的设计药物，研究代谢使用新鲜人肝细胞从肝脏人源化小鼠模型分离。在丁基芬太尼孵育的肝细胞培养基中，去苯乙基代谢物(非丁基芬太尼)、-羟基丁基芬太尼、(-1)-羟基丁基芬太尼、4'-羟基丁基芬太尼、-羟基丁基芬太尼、4'-羟基-3'-甲氧基-丁基芬太尼和-羧基-芬太尼被确定为丁基芬太尼的代谢物。通过将分析数据与真实标准进行比较，确定每种代谢物。在48 h时，主要代谢物非丁基芬太尼的量达到丁基芬太尼初始量的37%，-羟基丁基芬太尼和(-1)羟基丁基芬太尼分别是第二大和第三大代谢物。-羟基丁基芬太尼是由丁基芬太尼的n -丁基羟基化形成的。大部分的4'-羟基-丁基芬太尼和4'-羟基-3'-甲氧基-丁基芬太尼被认为是共轭的。使用人肝微粒体和各种抗CYP抗体对丁基芬太尼进行CYP反应表型分析，结果显示CYP3A4参与了非丁基芬太尼、(ω -1)-羟基丁基芬太尼和-羟基丁基芬太尼的形成。相比之下，CYP2D6参与了-羟基丁基芬太尼的形成。
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 Butyrfentanyl 细胞色素P450 2D6 蛋白质 人类 未知的底物细节 Butyrfentanyl 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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