内在转录的雌激素活性non-phenolic levonorgestrel的导数是通过雌激素receptor-alpha介导。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Garcia-Becerra R, Borja-Cacho E, Cooney AJ,杰克逊KJ Lemus AE, Perez-Palacios G, Larrea F

内在转录的雌激素活性non-phenolic levonorgestrel的导数是通过雌激素receptor-alpha介导。

J类固醇生物化学杂志。2002年11月,82 (4 - 5):333 - 41。

PubMed ID

12589940 (在PubMed

]

文摘

19-nor-testosterone导数Levonorgestrel (LNG),广泛用于避孕的配方。这种化合物不绑定到雌激素受体(ER),但它在体内和体外条件下显示类似雌激素的作用。液化天然气的求偶性可能归因于其生物转化成non-phenolic代谢物。在这项研究中,一个戒指的能力降低液化天然气通过雌激素代谢物激活转录机制的行动,包括ERα和βER亚型之间的差异,进行了调查。Transactivation化验进行在海拉细胞转染和表达载体已经患有雌激素反应记者ERα和βER和基因。细胞还与表达载体转染对孕激素受体(PR)亚型(A或B)。正如所料,液化天然气的四氢化衍生品(3α,5α-和3β,5 alpha-LNG)显示显著降低PR-mediated转录活动通过亚型与孕酮相比(P(4))和液化天然气。相比之下,3β,5 alpha-tetrahydro导数导致重大estrogen-dependent基因转录的激活。这种效应是选择性地局限于ERα,自从小如果任何活动可以观察ERβ和没有敌对活动。这项研究提供了结构和分子线索有据可查的体外和体内的内在求偶性19-nor-testosterone-derived黄体酮和配体要求ERα的认可。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levonorgestrel	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	其他/未知	细节