levonorgestrel的作用机制:体外代谢和特定的交互与类固醇受体在靶器官。

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Lemus AE, Vilchis F, Damsky R,查韦斯英航,加西亚GA, Grillasca我Perez-Palacios G

levonorgestrel的作用机制:体外代谢和特定的交互与类固醇受体在靶器官。

J类固醇生物化学杂志。1992年3月,41 (3 - 8):881 - 90。

PubMed ID

1562565 (在PubMed

]

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Levonorgestrel(液化天然气)是合成类固醇显示强效孕和雄激素的影响但缺乏雌激素的活动。检查这个黄体酮的作用方式,我们研究了其在靶器官代谢体外和液化天然气的特定相互作用及其代谢物与假定的类固醇受体。结果表明,[3 h]液化天然气有效地转换为一个环降低衍生品当孵化与大鼠下丘脑和垂体。在最佳培养条件下,[3 h] 5 alpha-dihydro液化天然气(5 alpha-LNG)和[3 h] 3α5 alpha-tetrahydro液化天然气(3α5 alpha-LNG)被确定为最主要的代谢转换的产品,而[3 h] 3β,5 alpha-LNG形成发生在较小程度上。一枚戒指NADPH-dependent降低液化天然气。评估液化天然气的相对约束力的亲和性及其衍生物孕酮(PR),雄性激素(AR)、雌激素受体(ER)通过位移分析显示,不变的液化天然气与高亲和力结合公关和基于“增大化现实”技术而不是ER。5 alpha-LNG展出与公关虽然显著减少交互,增强亲和力为AR与液化天然气相比,表明5 alpha-reduction液化天然气增加其对AR的亲和力。最引人注目的发现是,进一步减少5 alpha-LNG分子颈废除其绑定的公关活动,AR、ER。整体数据提供了一个合理的解释缺乏雌激素格斗动作的液化天然气和强效孕和雄激素的影响。

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药物靶点

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Levonorgestrel	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	其他/未知	细节