[levonorgestrel CYP3A4/5多态性在药物动力学的影响:一个试点研究。

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莫雷诺,醌类L,加泰罗尼亚J,米兰达C, Roco,萨索J, Tamayo E,卡塞雷斯D, Tchernitchin, Gaete L,萨维德拉

[levonorgestrel CYP3A4/5多态性在药物动力学的影响:一个试点研究。

基于2012 Oct-Dec; 32 (4): 570 - 7。doi: 10.1590 / s0120 - 41572012000400012。

PubMed ID

23715232 (在PubMed

]

文摘

作品简介:Levonorgestrel合成progestagen用于子宫内膜异位症、痛经和紧急避孕,是消化道迅速和完全吸收。levonorgestrel主要是通过肝脏代谢的路线,利用CYP3A系统(CYP3A4和CYP3A5)。摘要目的:本研究旨在评估CYP3A4的变异等位基因之间的联系* 1 b和CYP3A5 * 3多态性和levonorgestrel的药物动力学。材料与方法:一组17成年女性健康志愿者签署知情同意为通过PCR-RFLP CYP3A4和CYP3A5基因分型。志愿者提交给药代动力学分析,快速一整夜后,他们接受单剂量口服levonorgestrel 0.75毫克。连续血液样本得到24小时(0),和levonorgestrel浓度测定UPLC-MS / MS确定药代动力学参数。所使用的程序进行根据赫尔辛基宣言和良好的临床实践标准。结果:观察到的基因型频率的研究小组CYP3A4 * * 1 b / 1 b是11.8% * 1 b, 5.8% * 1 / * 1 b和82.4% * 1 / * 1。CYP3A5 * 3频率70.5% * 3 / * 3,23.5% * 1 / * 3和6.5% * 1 / * 1。志愿者之间高药代动力学变化是观察,但没有统计协会的药代动力学参数被发现在CYP3A4/5多态性进行了研究。 CONCLUSIONS: Genetic polymorphisms could be important factors in determining inter-patient variability in plasma levonorgestrel concentrations, which in this study were not significantly associated with the presence of CYP3A4*1B and CYP3A5*3 polymorphisms. Therefore, due to the significant inter-patient variability that we observed during the course of this study, it is necessary to carry out studies with larger number of volunteers.

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药物

Levonorgestrel

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Levonorgestrel	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Levonorgestrel	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
甲基炔诺酮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节