克隆另一个人5-羟色胺受体(5-HT1F):与腺苷酸环化酶抑制偶联的第五种5-HT1受体亚型。

文章的细节

引用

Adham N, Kao HT, Schecter LE, Bard J, Olsen M, Urquhart D, Durkin M, Hartig PR, Weinshank RL, Branchek TA

克隆另一个人5-羟色胺受体(5-HT1F):与腺苷酸环化酶抑制偶联的第五种5-HT1受体亚型。

[j] .中国科学:自然科学,1993(1);30(2):488 - 498。

PubMed ID
8380639 (PubMed视图
]
摘要

利用退化PCR引物扩增5-HT受体特异性序列,从人类基因组文库中分离出一个编码5-HT 5- ht1样受体亚型的无内含子基因。与5-HT1E亚型(70%)、5-HT1D α(63%)和5-HT1D β(60%)受体的同源性最高。该基因的RNA在人脑中检测到,但在肾脏、肝脏、脾脏、心脏、胰腺和睾丸中未检测到。检测到高亲和力(Kd = 9.2 nM) 3h标记的5-HT结合。竞争研究显示,5-羟色胺能配体的效价顺序如下:5-HT、>、sumatriptan、>、>、5-carboxyamidotryptamine、>、8-羟基-2(二-1-丙胺)四氢萘、>、spiperone。5-HT对转染细胞中福斯克林刺激的cAMP积累产生剂量依赖性抑制(EC50 = 7.9 nM)。这些特性将该受体与以往任何表征的受体区分开来,并建立了第五种与腺苷酸环化酶抑制相关的5- ht1样受体亚型(5-HT1F)。

beplay体育安全吗引用这篇文章的药物银行数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
二甲麦角新碱 5-羟色胺受体1E 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
细节
二甲麦角新碱 5-羟色胺受体1F 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
细节
多肽
名字 UniProt ID
5-羟色胺受体1F P30939 细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
麦角胺 5-羟色胺受体1F Ki (nM) 171 N/A N/A 细节
二甲麦角新碱 5-羟色胺受体1F Ki (nM) 34 N/A N/A 细节
舒马曲坦 5-羟色胺受体1F Ki (nM) 23 N/A N/A 细节