诱导细胞色素P450 3 a5 (CYP3A5)在人类肝脏和小肠是由异型生物质传感器孕烷X受体(PXR)和持续激活受体(汽车)。

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诱导细胞色素P450 3 a5 (CYP3A5)在人类肝脏和小肠是由异型生物质传感器孕烷X受体(PXR)和持续激活受体(汽车)。

J生物化学杂志。2004年9月10日,279 (37):38379 - 85。doi: 10.1074 / jbc.M404949200。Epub 2004年7月12日。

PubMed ID

15252010 (在PubMed

]

文摘

诱导细胞色素P450 3 (CYP3A)外源性物质可能导致临床相关的药物相互作用。与CYP3A家庭其他成员相比,研究的可诱导性CYP3A5显示冲突的结果。我们报告的感应CYP3A5 mRNA在13个16肝细胞制剂利福平。此外,感应CYP3A5 mRNA在肠活检后三8渊源者暴露在抗生素。CYP3A5绝对水平最高的记录被发现利福平治疗后肝细胞和肠道CYP3A5 * 1等位基因携带者。说明所涉及的机制CYP3A5感应显示持续激活受体(汽车)和孕烷X受体(PXR) transactivated CYP3A5启动子(-688 + 49),transactivation依赖一个翻转重复相隔6 bp (ER6-dependent)。用原型PXR配体利福平治疗导致了2倍的感应CYP3A5推广活动。同意这些观点,PXR和汽车特别是诸如此类的主题。肝PXR与CYP3A5 mRNA的表达水平在银行的肝脏样本。综上所述,研究显示功能的存在诸如此类的主题CYP3A5启动子上游的转录起始站点-100个基点,这表明CYP3A5诱导的机制类似于那些参与CYP3A4归纳。 Enhanced expression of CYP3A5 caused by exposure to inducers may phenocopy the effects of the high expression allele CYP3A5*1. In this manner, induction of CYP3A5 may contribute to the overall importance of this P450 in drug metabolism and drug interactions.

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药物酶

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