吩噻嗪的影响精神安定剂咖啡因脱甲基和羟基化的速度在大鼠肝脏。

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丹尼尔佤邦,Syrek M, Z,该科特M

吩噻嗪的影响精神安定剂咖啡因脱甲基和羟基化的速度在大鼠肝脏。

波尔J杂志。2001;11 - 12月53(6):615 - 21所示。

PubMed ID

11985335 (在PubMed

]

文摘

咖啡因的主要代谢途径是3-N-demethylation paraxanthine (CYP1A2) 1-N-demethylation可可碱和7-N-demethylation茶碱(CYP1A2和其他酶)和8-hydroxylation 1, 3, 7-trimethyluric酸(CYP3A)。本研究的目的是调查的影响,吩噻嗪精神安定剂(氯丙嗪、levomepromazine甲硫哒嗪,perazine)对细胞色素p - 450活动以咖啡因在大鼠肝微粒体氧化。获得的结果表明,所有的调查精神安定剂竞争性抑制咖啡因在大鼠肝脏氧化,尽管他们的力量抑制特定代谢途径并不是平等的。Levomepromazine施加最有效的抑制作用对咖啡因氧化途径,8-hydroxylation受到的影响最为明显。这表明抑制CYP 1 A2(抑制3 n - 1-N-demethylation;分别为Ki = 36和32 microM), CYP3A2 (8-hydroxylations抑制;Ki = 20 microM),可能还有其他CYP同功酶(7-N-demethylation抑制;由精神安定剂Ki = 58 microM)。咖啡因抑制氧化的效力perazine levomepromazine相似。甲硫哒嗪是咖啡因的弱抑制剂3 n 7-N-demethylation,而氯丙嗪弱于其它抑制咖啡因,7-N-demethylation levomepromazine相比。 In summary, the obtained results showed that all the investigated neuroleptics had a broad spectra of CYP inhibition in the rat liver. The isoenzymes CYP1A2 and CYP3A2 were distinctly inhibited by all the investigated neuroleptics, while other CYP isoenzymes (CYP2B and/or 2E1) by perazine and levomepromazine. The CYP3A2 inhibition was most pronounced. (Ki = 20-40 microM).

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Methotrimeprazine	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节