额分析细胞膜色谱法测定drug-alpha (1 d)肾上腺素能受体亲和力。

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王曾人民币,B, C,杨G,他L

额分析细胞膜色谱法测定drug-alpha (1 d)肾上腺素能受体亲和力。

J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2009年7月1日,877 (10):1833 - 7。doi: 10.1016 / j.jchromb.2009.05.021。2009年5月18日Epub。

PubMed ID

19493707 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是确定drug-alpha (1 d)肾上腺素能受体(AR)亲和力额分析细胞膜色谱法(CMC)。细胞膜固定相(CMSP)是由固定大鼠主动脉细胞膜在多孔硅,以及由此产生的CMSP被用来确定药物的亲和力α(1 d)通过额分析基于“增大化现实”技术。大鼠主动脉的CMSP是稳定和可复制。相对约束力的亲和力(离解常数K (d))被迎头色谱法测定哌唑嗪(166.13 + / - -18.36 nmol), BMY7378 (537.40 + / - -30.84 nmol)、酚妥拉明(646.92 + / - -23.17 nmol), 5-methylurapidil (725.66 + / - -25.48 nmol), oxymetazoline (910.56 + / - -40.62 nmol)和甲氧胺(1299.27 + / - -51.73 nmol)。这些结果符合亲和力排序和显示一个好的相关性与克隆的亲和力相同化合物的α(1 d)从radioligand-binding试验获得的ar亚型。CMC的研究表明,额叶分析可用于直接测定drug-receptor绑定交互,CMC是另一种可靠的方法定量研究中的交互。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲氧胺	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节