依西美坦(FCE考试24304),一个新的甾体芳香化酶抑制剂。

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di Salle E, Ornati G, Giudici D, Lassus M,埃文斯TR,库姆斯RC

依西美坦(FCE考试24304),一个新的甾体芳香化酶抑制剂。

J类固醇生物化学杂志。1992年9月,43 (1 - 3):137 - 43。

PubMed ID

1525055 (在PubMed

]

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依西美坦(FCE考试24304;6-methylenandrosta-1、4-diene-3 17-dione)是一种新型的口服不可逆转的芳香化酶抑制剂。其体外和体内药理属性相比4-hydroxyandrostenedione (4-OHA)。预培养研究与人类胎盘芳香化酶,依西美坦,像4-OHA,显示酶灭活性质相似的亲和力(Ki 26和29海里)和失活率较低(t1/2 13.9 vs 2.1分钟)。相反,当测试怀孕的母马的血清gonadotropin-treated老鼠,依西美坦更有效的减少微粒体卵巢芳香化酶活性比4-OHA后皮下(ED50 1.8 vs 3.1毫克/公斤)和口服剂量(ED50 3.7 vs大于100毫克/公斤)。没有干扰的依西美坦碳链酶或5 alpha-reductase活动被发现。复合没有任何有关亲和力甾族的受体,但轻微的绑定雄激素受体(大约0.2%的二氢睾酮),像4-OHA。我在第一阶段试验,健康绝经后志愿者单一口服剂量的依西美坦,从0.5到800毫克,等离子体(雌激素酮(E1),雌二醇(E2)和雌激素酮硫酸盐(E1)]和泌尿雌激素(E1和E2)测量5 - 8天。最小有效剂量减少雌激素5毫克。25毫克最大抑制3:天血浆雌激素下降至35 (E1), 39 (E2)和28% (E1)和泌尿雌激素下降到20 (E1)和25% (E2)的基值,这些影响仍然持续5天。 No effects on plasma levels of cortisol, aldosterone, 17-hydroxyprogesterone, DHEAS, LH and FSH, and no significant adverse events were observed up to the highest tested dose of 800 mg exemestane.

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