毒蕈碱的受体拮抗剂的药理特性,胃长宁,在人类和豚鼠气道。

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哈达德EB, Patel H,倾覆我,雅库巴MH,巴恩斯PJ, Belvisi毫克

毒蕈碱的受体拮抗剂的药理特性,胃长宁,在人类和豚鼠气道。

Br杂志。1999;127 (2):413 - 20。

PubMed ID

10385241 (在PubMed

]

文摘

1。在这项研究中,我们评估了药理的毒蕈碱的拮抗剂胃长宁在天竺鼠和人类航空公司相比,常用的拮抗剂ipratropium溴离子。2。胃长宁和溴化ipratropium抑制EFS-induced豚鼠气管收缩浓度的方式和人类的航空公司。胃长宁比溴化ipratropium更有效。3所示。行动的开始(实现50%的最大响应时间)获得的胃长宁是类似于ipratropium溴制剂。在豚鼠气管,行动的偏移量(时间响应返回50%恢复后洗出测试拮抗剂)对胃长宁(t1/2(抵消)= 26.4 + / - -0.5分钟)还不到,获得ipratropium溴化(81.2 + / - -3.7分钟)。然而在人类的航空公司,行动的时间胃长宁(t1/2(抵消)> 96分钟)相比是更长期ipratropium溴化(t1/2(抵消)= 59.2 + / - -17.8分钟)。4所示。 In competition studies, glycopyrrolate and ipratropium bromide bind human peripheral lung and human airway smooth muscle (HASM) muscarinic receptors with affinities in the nanomolar range (K1 values 0.5-3.6 nM). Similar to ipratropium bromide, glycopyrrolate showed no selectivity in its binding to the M1-M3 receptors. Kinetics studies, however, showed that glycopyrrolate dissociates slowly from HASM muscarinic receptors (60% protection against [3H]-NMS binding at 30 nM) compared to ipratropium bromide. 5. These results suggest that glycopyrrolate bind human and guinea-pig airway muscarinic receptors with high affinity. Furthermore, we suggest that the slow dissociation profile of glycopyrrolate might be the underlying mechanism by which this drug accomplishes its long duration of action.

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药物

格隆

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
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