抗结核的Nitroimidazoles重新审视:合成和活动的真实3-Nitro Pretomanid异构体。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
汤普森,阀盖,李HH, Franzblau SG, Wan B,黄GS,库珀CB,丹尼佤邦
抗结核的Nitroimidazoles重新审视:合成和活动的真实3-Nitro Pretomanid异构体。
ACS地中海化学。2017年11月13日,8 (12):1275 - 1280。doi: 10.1021 / acsmedchemlett.7b00356。eCollection 2017年12月14日。
- PubMed ID
-
29259747 (在PubMed]
- 文摘
-
发表的一项研究的结构特点与有氧和厌氧活动4 -和5-nitroimidazoles发现pretomanid 3-nitro异构体,8日显示有趣的效能,包括对硝基还原酶突变体结核分枝杆菌。然而,最近的核磁共振分析两个跟踪副产品,孤立从早期对大规模合成pretomanid流程优化的研究,提出了结构赋值查询,尤其是8,刺激进一步的调查。之后我们发现报道的化合物是6-nitroimidazooxazole导数,我们开发了一个正宗的8通过硝化的从头合成手性des-nitro imidazooxazine酒精26日在三氟醋酸的或乙酸酐,通过x射线晶体结构和验证其身份。不幸的是,8显示没有抗结核的活动(麦克风> 128妈妈),而第二个副产品(3 '甲基pretomanid)比pretomanid倍更有效的有氧化验。这些发现进一步明确目标特异性二环nitroimidazoles,这可能成为重要的任何未来的临床事件的阻力。
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Pretomanid Deazaflavin-dependent硝基还原酶 蛋白质 结核分枝杆菌(写明ATCC 25618 / H37Rv应变) 未知的底物细节 - 药物反应
-
反应 细节
