识别细胞色素P450的同功酶参与代谢alpha1-adrenoceptor阻滞剂tamsulosin在人类肝脏微粒体。

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Oishi Kamimura H, S, Matsushima H,渡边T, Higuchi年代,大厅,木SG, Chasseaud低频

识别细胞色素P450的同功酶参与代谢alpha1-adrenoceptor阻滞剂tamsulosin在人类肝脏微粒体。

Xenobiotica。1998年10月28日(10):909 - 22所示。doi: 10.1080 / 004982598238985。

PubMed ID

9849639 (在PubMed

]

文摘

1。体外人工肝代谢alpha1-adrenoceptor阻滞剂tamsulosin的调查。当14 c-tamsulosin孵化与人类肝微粒体,转化为五清楚尿代谢物和至少三个未知代谢物。前者的主要代谢物是O-deethylated代谢物(m - 1),其次是o-ethoxyphenoxy乙酸(AM-1)和m-hydroxylated代谢物(m3)。2。AM-1之间有良好的线性关系形成和睾酮6 beta-hydroxylase活动微粒体从每10个人捐赠者。m - 1的生成速率也与相同的活动,尽管相关曲线不经过原点。相比之下,m3和O-demethylated代谢物(M-4)形成与右美沙芬O-demethylase活动。3所示。酮康唑强烈抑制AM-1形成和m - 1 c。60%的减少。 Immunoinhibition studies using anti-rat antibodies supported these results. The formation of M-3 and M-4 was inhibited by quinidine and sparteine. 4. It is concluded that formation of tamsulosin metabolites, AM-1 and M-1, is catalysed by CYP3A4 whereas that of M-3 and M-4 is catalysed by CYP2D6. However, minor contributions from other CYPs cannot be excluded.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Tamsulosin	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Tamsulosin	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节