加兰他敏的临床药物动力学。
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大学法洛先生
加兰他敏的临床药物动力学。
Pharmacokinet。2003; 42 (15): 1383 - 92。doi: 10.2165 / 00003088-200342150-00005。
- PubMed ID
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14674789 (在PubMed]
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加兰他敏是最近批准的胆碱能药物治疗阿尔茨海默病,最常见的痴呆症。血管性痴呆和阿尔茨海默病和脑血管疾病也常见于老年患者。老年痴呆症影响认知,造成损失在执行日常生活活动能力,经常导致精神和行为异常症状的出现。痴呆还导致日益增加的负担和照顾者的生活质量下降。治疗痴呆,尤其是阿尔茨海默病,主要集中在改善胆碱能系统的功能。血管性痴呆和扩散路易体痴呆也与胆碱能功能的重要缺陷。加兰他敏是通过抑制乙酰胆碱酯酶和变构调节烟碱受体。在临床试验中,加兰他敏显示福利领域的认知,在日常生活活动功能和行为。加兰他敏生物利用率90%,显示beplayapp线性药物动力学。它有一个相对较大的体积分布和低蛋白结合。 Metabolism is primarily through the cytochrome P450 system, specifically the CYP2D6 and CYP3A4 isoenzymes. Population pharmacokinetic modelling with galantamine has shown that the variables affecting clearance are age, sex, and bodyweight. Model simulations demonstrate the importance of a slower dose-escalation schedule in patients with moderate hepatic impairment. In several large trials, galantamine has been shown to be well tolerated, with most adverse events being mild-to-moderate and gastrointestinal in nature. Based on the literature and clinical trial experience, galantamine appears to be an excellent treatment option for patients with Alzheimer's disease, vascular dementia or Alzheimer's disease with cerebrovascular disease.
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