非典型抗抑郁药米安色林展览型阿片受体激动剂活性。

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Olianas MC Dedoni年代,Onali P

非典型抗抑郁药米安色林展览型阿片受体激动剂活性。

Br J杂志。2012年11月,167 (6):1329 - 41。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2012.02078.x。

PubMed ID

22708686 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:抗抑郁药物已知与阿片系统通过交互机制不完全清楚。我们之前报道,三环类抗抑郁药作为受体激动剂在不同阿片受体。在这里,我们调查的影响非典型抗抑郁药米安色林在克隆和本地阿片受体。实验方法:米安色林的影响研究在转染CHO细胞与人类阿片受体,C6神经胶质瘤细胞和老鼠大脑膜使用放射性配体结合和功能分析,包括刺激[(35)S] GTPgammaS绑定和MAPK磷酸化。主要结果:米安色林显示亲和力k - 12 - 18倍高于分别微和delta-opioid受体。在[(35)S] GTPgammaS化验,米安色林选择性地激活型阿片受体。受体激动剂引起活动的选择性nor-binaltorphimine型阿片受体阻断剂(nor-BNI)。米安色林模拟米氮平也呈现出型阿片受体激动剂的活动。米安色林和米氮平增加ERK1/2磷酸化在CHO细胞表达型阿片受体和C6细胞,而这些影响被nor-BNI得罪了。在大鼠纹状体和伏隔核,米安色林刺激[35 S] GTPgammaS nor-BNI-sensitive方式绑定的最大效果低于完整型阿片受体激动剂(-)-U50,488 dynorphin a结合时,米安色林与全面型阿片受体受体激动剂的影响[(35)S] GTPgammaS化验和减少了刺激p38 MAPK和ERK1/2磷酸化dynorphin结论和启示:在不同的细胞系统中,米安色林直接激活型阿片受体,显示在大脑受体部分激动剂活性。 Thus, this property appears to be a common feature of different classes of antidepressants.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
米安色林	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
米氮平	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节