表型差异在健康志愿者nebivolol新陈代谢和生物利用度。

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Briciu C、M说道,统治下D, Bocsan C, Buzoianu,安东内斯库O, Gheldiu, Achim M, Popa, Vlase L

表型差异在健康志愿者nebivolol新陈代谢和生物利用度。

Clujul医学。2015;88(2):208 - 13所示。doi: 10.15386 / cjmed - 395。Epub 2015年4月15日。

PubMed ID

26528073 (在PubMed

]

文摘

简介:Nebivolol,第三代β受体阻滞剂,受到广泛的初步的新陈代谢,并产生积极的测试版阻断羟化代谢产物,如4-OH-nebivolol。它主要是CYP2D6的衬底,多态基因调控下的代谢途径。本研究的目的是评估代谢表型并评估interphenotype nebivolol的生物利用度和新陈代谢。材料和方法:43个健康志愿者包含在该非盲、非随机临床试验,每个志愿者收到一个剂量的5毫克nebivolol。Non-compartmental药代动力学分析确定nebivolol及其活性代谢物的药代动力学参数。表型分布评估基于AUC(曲线下的咏叹调)代谢率nebivolol / 4-OH-nebivolol和统计分析。interphenotype比较nebivolol代谢及生物利用度进行基于nebivolol及其活性代谢物的药代动力学参数。结果:Nebivolol / 4-OH-nebivolol AUC代谢比率没有标准正态分布的特征。独特的分销强调两组的存在和43个健康志愿者分类如下:可怜的代谢(PMs) = 3,广泛的代谢(EMs) = 40。对nebivolol代谢表型有显著影响。 The exposure to nebivolol was 15-fold greater for PMs in comparison to EMs. CONCLUSION: 40 EMs and 3 PMs were differentiated by using the pharmacokinetic parameters of nebivolol and its active metabolite. The study highlighted the existence of interphenotype differences regarding nebivolol metabolism and bioavailability.

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药物

Nebivolol