血红素聚合酶:调制氯喹治疗疟疾的啮齿动物。

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周AC,惠誉CD

血红素聚合酶:调制氯喹治疗疟疾的啮齿动物。

生命科学。1992;51 (26):2073 - 8。0024 - 3205 . doi: 10.1016 / (92) 90158 - l。

PubMed ID

1474861 (在PubMed

]

文摘

疟疾的beta-hematin色素生物合成(疟原虫色素)是由一个新发现的酶,催化血红素聚合酶,这鼠报告描述。这部小说酶存在于的不溶性分数hemolysates受感染的红细胞但不存在于正常的红细胞。基质是ferriprotoporphyrin第九(FP)释放血红蛋白。在pH值5和37摄氏度100 microM FP的酶饱和。5和6之间的最佳pH值是6个小时的反应是线性的。所有血红素聚合酶活动是被在100摄氏度加热3分钟。氯喹治疗疟疾的老鼠这种酶的活性降低80%,而抑制释放的FP血红蛋白,从而导致nonpolymerized过剩,nonhemozoin FP积累。由于积累了FP是可以绑定氯喹,我们建议抗疟药氯喹的活动的中介。

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药物

氯喹

羟氯喹