Captodiamine,公认的抗抑郁药物,提高下丘脑BDNF表达体内协同5-HT2c受体拮抗和sigma 1受体激动。

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环RM,里根厘米

Captodiamine,公认的抗抑郁药物,提高下丘脑BDNF表达体内协同5-HT2c受体拮抗和sigma 1受体激动。

J Psychopharmacol。2013年10月27日(10):930 - 9。doi: 10.1177 / 0269881113497614。Epub 2013年7月17日。

PubMed ID
23863923 (在PubMed
]
文摘

公认的抗抑郁captodiamine是5-HT2c受体拮抗剂,sigma 1和多巴胺D3受体激动剂,产生一个anti-immobility行动在强迫游泳范式中,并提高多巴胺营业额额叶皮质。Captodiamine也被发现改善应激快感缺乏,降低下丘脑的海拔相关激释放因子(CRF)和恢复减少下丘脑脑源性神经营养因子的表达。我们证明慢性captodiamine管理局没有显著影响下丘脑促肾上腺皮质激素释放因子表达式通过sigma 1受体激动;然而,sigma 1受体激动或5-HT2c受体拮抗提高BDNF的表达是很必要的。监管captodiamine与BDNF表达的转录因子和分子介导的磷酸化通过增加sigma 1受体激动但被5-HT2c受体拮抗。两个不同的信号通路的存在证实了immunolocalisation每个受体不同的细胞群下丘脑室旁核的。增加引起的BDNF captodiamine也与增强synapsin的表达有关,但不是psd - 95,暗示感应下丘脑之间的长期结构性可塑性突触。这些独特的特性captodiamine可能有助于改善应激的能力快感缺乏,下丘脑调节HPA轴活动起着重要的作用。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Captodiame 5 -羟色胺受体2摄氏度 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
Captodiame 多巴胺D3受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
Captodiame σ为靶标细胞内受体1 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节