综述文章:抗多巴胺能胃肠道原动力学对肠道和中枢D2受体阻断的临床意义。

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引用

Tonini M, Cipollina L, Poluzzi E, Crema F, Corazza GR, De Ponti F

综述文章:抗多巴胺能胃肠道原动力学对肠道和中枢D2受体阻断的临床意义。

食品药物学杂志2004 Feb 15;19(4):379-90。

PubMed ID
14871277 (PubMed视图
摘要

抗多巴胺能胃肠原动力学(溴傲利、氯傲利、多潘立酮、左旋舒必利和甲氧氯普胺)已被临床用于治疗上消化道运动障碍,包括功能性消化不良、各种原因的胃瘀血和呕吐。这些药物的促动力作用是通过阻断肠内(神经元和肌肉)抑制D2受体介导的。已上市化合物的药理特征在分子结构、对D2受体的亲和力、与其他受体系统相互作用的能力方面存在差异[甲氧氯普胺的5-羟色胺-3 (5-HT3)和5-HT4受体;5-HT4受体的左旋舒必利)和渗透血脑屏障的能力(与其他化合物相比,多潘立酮不容易穿过屏障)。一些抗多巴胺能原动力学的血清素能(5-HT4)成分可能增强其对胃肠道疾病的治疗效果,如功能性消化不良和糖尿病性胃轻瘫。中枢D2受体的拮抗作用可能导致治疗作用(例如,死后D2受体阻断导致的止吐作用)和不良作用(包括高催乳素血症和锥体外系肌张力异常反应)。由于垂体(以及瘤后区域)在血脑屏障之外,高催乳素血症是所有抗多巴胺能原动力学的副作用,尽管程度不同。锥体外系反应最常被观察到的化合物穿过血脑屏障,尽管在各种药物之间存在一些差异。与D2受体上的多巴胺相比,具有高解离常数的原动力学(即在黑纹状体途径中与D2受体松散结合的化合物)引起较少的锥体外系体征和症状。中枢和外周D2受体药理学的知识可以帮助临床医生在抗多巴胺能原动力学之间进行选择,以获得更有利的风险/效益比。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Bromopride 多巴胺D2受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节